요약본 발명은 5-이미노메틸기가 치환된 2,4-피리미딘다이온 유도체에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 2,4-피리미딘다이온 모핵의 C-5 위치에 다양한 이미노메틸기가 치환되어 있는 신규 화합물로서 수용체 티로신 키나제(RTK)로서의 상피세포 성장인자 수용체(EGFR)에 대한 우수한 억제활성을 나타내는 5-이미노메틸기가 치환된 2,4-피리미딘다이온 유도체에 관한 것이다. 상기 화학식 1에서, R1, R2, R3, R4 및 R5는 각각 발명의 상세한 설명에서 정의한 바와 같다. 5-이미노메틸기, 2,4-피리미딘다이온 유도체, 수용체 티로신 키나제(RTK), 상피세포 성장인자 수용체(EGFR), 항암제